Termin psykedeeli keksi psykiatri Humphrey Osmond, joka esitteli sen New Yorkin tiedeakatemialle vuonna 1957. Se on johdettu kreikan sanoista Psykhe, joka tarkoittaa sielua tai mieltä, ja delein, joka tarkoittaa 'ilmentää'.
Psykedeelisiä aineita on erilaisia. Osa esiintyy luonnossa kasveissa, kuten sienissä ja kaktuksissa. Toiset syntetisoidaan ja toimitetaan tabletteina, blotter-paperina, jauheina ja enemmän.
Psykedeelejä on käytetty tuhansia vuosia eri kulttuureissa ympäri maailmaa niiden mystisiin ja hengellisiin vaikutuksiin. Näitä aineita ovat tutkineet tiedemiehet, terapeutit ja taiteilijat 1930-luvulta lähtien, ja ne on sittemmin kielletty psykotrooppisia aineita koskevan Yhdistyneiden Kansakuntien yleissopimuksen nojalla, ja ne ovat saaneet uuden kiinnostuksen, joka onkasvanut 1970-luvulta lähtien.