MDMA:n kehitti alun perin vuonna 1912 Merck. Sitä käytettiin myöhemmin tehostamaan psykoterapiaa 1970-luvulla, kun siitä tuli erittäin suosittu, ja myöhemmin siitä tuli katuhuume 1980-luvun tanssijuhlissa ja raveissa.
Tällä hetkellä MDMA:lla ei ole virallisesti hyväksyttyjä lääketieteellisiä käyttöaiheita. Ennen kuin se kiellettiin laajalti, sitä käytettiin psykoterapiassa pääasiassa 1970-luvulla Timothy Learyn psykedeelisten lääkkeiden puolestapuhumisen jälkeen, mikä sai vauhtia vastakulttuuriliikkeen myötä. Vuonna 2017 Yhdysvaltojen FDA hyväksyi rajoitetun tutkimuksen MDMA-tehostetusta psykoterapiasta henkilöille, jotka kärsivät posttraumaattisesta stressihäiriöstä (PTSD) alustavien positiivisten tulosten rohkaisemana.
MDMA tehostaa kolmen aivokemikaalin toimintaa – dopamiinia, joka tuottaa lisääntynyttä energiaa; Norepinefriini, joka lisää sykettä ja verenpainetta; ja serotoniini, joka vaikuttaa mielialaan, ruokahaluun, uneen sekä seksuaaliseen kiihottumiseen. Lisääntynyt serotoniinitaso on todennäköisesti syy MDMA:n vaikutuksen alaisena koettuun emotionaaliseen läheisyyteen, kohonneeseen mielialaan ja empatian tunteeseen.
